Альфузозин – инструкция по применению

Структурная формула

Алфузозин

Латинское название вещества Алфузозин

Alfuzosinum (род. Alfuzosini)

Химическое название

N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H27N5O4

Фармакологическая группа вещества Алфузозин

  • Альфа-адреноблокаторы
  • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • Характеристика вещества Алфузозин

    Алфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.

    Фармакология


    Фармакологическое действие — антидизурическое.

    Нормализует нарушенное мочеиспускание, РІ С‚.С‡. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.

    После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Рў1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, Vd понижается, Рў1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности Vd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

    Применение вещества Алфузозин

    Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Противопоказания


    Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.

    Ограничения к применению

    ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Алфузозин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

    Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

    Прочие: отеки, покраснение кожи.

    Взаимодействие

    Несовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, РІ С‚.С‡. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).

    Передозировка


    Симптомы: снижение АД.

    Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Алфузозин

    У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

    Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, РІ С‚.С‡. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

    У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

    Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

    Форма выпуска и состав


    • Таблетки пролонгированного действия: круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 3, 5 или 6 упаковок; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки);
    • Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, светло-желтого со слабым коричнева­тым оттенком цвета; на изломе – белого или почти бело­го цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 6 упаковок).

    Активное вещество – альфузозина гидрохлорид:

    • 1 таблетка пролонгированного действия – 5 или 10 мг;
    • 1 таблетка с контролируемым высвобождением – 5 мг.

    Вспомогательные компоненты таблеток пролонгированного действия: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

    Дополнительные вещества таблеток с контролируемым высвобождением: магния стеарат для фармацевтической промышленности, повидон средне­молекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кальция гидро­фосфата дигидрат (кальция фосфат двузамещенный 2-водный), целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, масло касторовое гидрогенизированное, краситель железа оксид желтый.

    Показания к применению


    Альфузозин – препарат для лечения функциональных нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Противопоказания

    • Тяжелая недостаточность функции печени;
    • Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
    • Одновременное применение других альфа-адреноблокаторов;
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Альфузозин не применяется для лечения женщин.

    С осторожностью:

    • Хроническая почечная недостаточность;
    • Ишемическая болезнь сердца;
    • Возраст старше 75 лет;
    • Одновременное применение гипотензивных препаратов.

    Способ применения и дозировка

    Альфузозин следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством воды.

    Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг – по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки либо по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, при этом начинать лечение следует с вечернего приема.

    Пожилым людям и пациентам, которые получают сопутствующую гипотензивную терапию, назначают по 5 мг 1 раз в сутки (в вечернее время). При необходимости возможно увеличение дозы до 10 мг.

    Побочные действия


    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, диарея, боль в эпигастрии;
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотен­зия, тахикардия; у пациентов с ишемической болезнью сердца – обострение симптомов стенокар­дии;
    • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонли­вость, слабость, астенический синдром;
    • Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания;
    • Прочие: гиперемия кожи, шум в ушах, отеки.

    Особые указания

    В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема Альфузозина может развиться постуральная гипотензия, с симптомами (потоотделение, усталость и головокружение) и без них. Таким лицам необходимо оставаться в положении лежа до улучшения состояния. Данные явления чаще временны, возникают в начале терапии и, как правило, не являются поводом для отмены препарата.

    При совместном применении гипотензивных средств, особенно блокаторов кальциевых каналов, необходимо корректировать их дозы, т.к. возможно снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса.

    Пациенты с коронарной недостаточностью должны принимать Альфузозин одновременно со специфическим лечением коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, Альфузозин следует отменить.

    Данных о негативном влиянии препарата на скорость реакций и способность к концентрации внимания нет. Однако в начале лечения могут возникать астения и головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ.

    Лекарственное взаимодействие


    Альфузозин нельзя применять одновременно с другими альфа1-адреноблокаторами, поскольку происходит усиление гипотензивного эффекта, вследствие чего возрастает риск развития тяжелой постуральной гипотензии.

    Препарат усиливает эффект антигипертензивных средств, в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов (отмечается аддитивное действие) и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления).

    При одновременном применении ингибиторов системы CYP3A4 (итраконазола, кетоконазола, ритонавира) повышается концентрация альфузозина в крови.

    Аналоги

    Аналогами Альфузозина являются: Алфупрост МР, Дальфаз, Дальфаз СР, Дальфаз Ретард.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей, защищенном от света и сухом месте.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.


    You May Also Like

    About the Author: admind

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

    Adblock
    detector