Наклофен для инъекций

Содержание

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата Наклофен с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Наклофен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и к бронхоспазма.

Влияние на пищеварительную систему.


При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.


Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте).

Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Тщательное медицинское наблюдение и особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может ухудшиться.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.


Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).


Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, Наклофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Влияние на печень.

Необходим тщательный медицинский контроль, если Наклофен необходимо назначать пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Наклофен качестве меры предосторожности следует назначать регулярный надзор за функциями печени.

Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Наклофен следует прекратить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережение необходимы в случае, если Наклофен следует применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки.


Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу.

В связи с приемом НПВС, в том числе препарата Наклофен, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата Наклофен необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани.


У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитов симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Применение препарата Наклофен может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. В отношении женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Наклофен.

Особые предостережения относительно неактивных ингредиентов.


Метабисульфит могут вызвать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму и аллергию.

Состав

3 мл раствора (1 ампула) содержит:

Активное вещество: диклофенак натрия 75 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия бисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, практически без механических включений.

Фармакологическое действие

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическим, противовоспалительным и антипиретическим эффектами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости.

Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.

Фармакокинетика

Всасывание.

При ректальном введении диклофенак быстро всасывается. Пик концентрации в плазме развивается в течение 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на уровень диклофенака в плазме крови.


Распределение.

Максимальная концентрация в плазме достигается через полчаса. Более 99 % диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином.

Диклофенак поступает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации от 60 до 70 % от значения в плазме. Через промежуток времени от 3 до 6 часов концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак более медленно выводится из синовиальной жидкости, чем из плазмы. Метаболизм и выведение.

Биологический период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 ч. .При легкой степени почечной или печеночной дисфункции он остается неизменным.

Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.

У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффекта:

  • воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, ювенильный артрит и артриты другой этиологии;

  • дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);
  • микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
  • внесу ставной ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
  • другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
  • Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, а также при почечной или желчной колике.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, проявляющаяся бронхиальной астмой, крапивницей или ринитом.

Язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.

Тяжелая форма сердечной недостаточности.

Беременность и период лактации

Несмотря на то, что диклофенак не оказывает тератогенного эффекта, применение у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При выраженных болях — 75 мг (3 мл) однократно или дважды в сутки внутримышечно. Как можно быстрее следует продолжить лечение другими формами препарата (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, суппозитории).

При почечной колике при необходимости возможно повторное внутримышечное введение 75 мг Наклофена через 30 минут.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

Не рекомендуется смешивание препарата с другими препаратами в одном шприце.


Побочное действие

Подобно любым другим лекарственным средствам Наклофен может вызывать побочные эффекты.

По частоте побочные реакции подразделяются: очень частые — более 1/10 (10 %); частые — более 1/100, но менее 1/10 (более 1 %, но менее 10 %); нечастые — более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1 %, но менее 1 %); редкие — более 1/10000, но менее 1/1000 (более 0,01 %, но менее 0,1 %); очень редкие — менее 1/10000 (менее 0,01 %).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Наиболее частые побочные эффекты препарата: тошнота, диарея, запор, желудочная колика, диспепсия, метеоризм.

Очень часто (20 % пациентов): поражения, главным образом, верхних отделов желудочно­кишечного тракта.

Часто (1 % пациентов, получающих препарат в течение 3-6 месяцев): кровотечения, язвы, перфорации.

В отдельных случаях наблюдаются поражения нижних отделов желудочно-кишечного тракта, включая неспецифический геморрагический колит, рецидив или обострение язвенного колита, или болезни Крона.

Со стороны центральной нервной системы

Часто (1—9 % пациентов): головная боль и вертиго.

Не часто (менее 1 % пациентов): головокружение, депрессия, бессонница, усталость, тревожность, раздражительность, сонливость.

Со стороны почек —

Не часто (менее 1 % пациентов): почечная недостаточность, острая почечная недостаточность или гематурия.

В отдельных случаях: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков или протеинурия.

Изменения со стороны печени

Не часто (менее 1 % пациентов): желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз.

В отдельных случаях: фульминантный (мгновенный) гепатит.

Со стороны кожи и реакции гиперчувствительности

Часто (1 -3 % пациентов): могут возникать сыпь или экзантема.

Не часто (менее 1 % пациентов): зуд или крапивница.

В отдельных случаях: фоточувствительность, анафилактические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны органов кроветворения

В отдельных случаях: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Пациентам следует информировать врача о развитии побочных эффектов или симптомов их напоминающих.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, звон в ушах и раздражительность, могут возникать кровавая рвота, мелена, нарушения сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациенты должны информировать врача о любых лекарственных средствах, включая средства для самолечения, которые они принимают.

Совместное применение Наклофена и:

лития или дигоксина — может приводить к увеличению их концентрации в плазме крови;

некоторых диуретиков, как и с другими нестероидными противовоспалительными средствами — снижает диуретический эффект;

  • калийсберегающих диуретиков — может повышать содержание калия в крови;
  •  ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств — повышает риск развития нежелательных эффектов;
  • циклоспорина — повышает нефротоксичность циклоспорина;
  • метотрексата — повышает токсичность метотрексата;
  • антигипертензивных средств — снижает их эффективность.

Диклофенак обычно не оказывает влияния на активность антидиабетических средств для приема внутрь.

Особенности применения

Влияние на способность к управлению автотранспортом и оборудованием Не установлено влияния на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Меры предосторожности

Во время лечения диклофенаком пациенты с заболеваниями верхних отделов желудочно­кишечного тракта в анамнезе должны тщательно наблюдаться лечащим врачом. Рекомендуется совместное применение противоязвенных препаратов. С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой формы, при нарушениях свертывания крови, у пациентов с эпилепсией, порфирией или у пациентов, находящихся на лечении антикоагулянтами или фибринолитиками.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака могут маскировать симптомы этих болезней.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы

Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение из-за возможного развития задержки жидкости в организме и отеков на фоне лечения неселективными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями. Тщательный анализ должен быть проведен перед длительным назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов. Лицам пожилого возраста так же необходимо назначение наименьшей эффективной дозы Наклофена.

Информация о вспомогательных веществах

Бензиловый спирт противопоказан новорожденным и детям младше 3 лет.

У восприимчивых людей, особенно с астмой и аллергией в анамнезе, метабисульфит может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактической реакции и бронхоспазма.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 75 мг в ампулах 3 мл.

5 ампул в пластиковом блистере.

1 блистер в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

5 лет

Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

 


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector