СИЛДЕНАФИЛ

Содержание

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Силденафила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25/50/100 мг): ромбовидные, двояковыпуклые, голубые снаружи и белые или почти белые на изломе, с гравировкой «I» на оной стороне и «35» (для таблеток 25 мг), «36» (для таблеток 50 мг) и «58» (для таблеток 100 мг).

Состав 1 таблетки 25/50/100 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат – 35,12/70,24/140,48 мг (в пересчете на силденафил – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой (моногидрат лактозы, гипромеллоза НРМС 2910, диоксид титана, триацетин, краситель синий/индиго кармин), опадрай прозрачный (гипромеллоза НРМС 2910, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).


Механизм эрекции связан с высвобождением окиси азота в кавернозном теле, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Действие препарата обусловлено усилением эффекта оксида азота за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется при приеме внутрь. Его биодоступность составляет около 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При однократном приеме препарата натощак в дозе 100 мг максимальная концентрация свободного силденафила достигается за 30–120 минут и составляет 18 нг/мл (38 нМ). Прием препарата совместно с жирной пищей снижает скорость его всасывания.

Объем распределения в среднем составляет 105 л. Связь с белками плазмы составляет около 96%. Основной метаболизм силденафила происходит в печени. Период его полувыведения – 3–5 часов. Выведение препарата происходит в основном кишечником, в меньшей степени – почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Силденафил показан для лечения нарушений эрекции, в частности при неспособности к достижению и сохранению эрекции, достаточной для полового акта.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:


  • артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых нежелательна сексуальная активность;
  • состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения (в течение последних 6 месяцев);
  • дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные), в том числе пигментный ринит;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • анатомическая деформация полового члена;
  • состояния, сопровождающиеся кровотечением;
  • заболевания, способствующие развития приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома, тромбоцитемия;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • аритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца, такие как стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Инструкция по применению Силденафила: способ и дозировка

Таблетки Силденафил рекомендовано принимать за 1 час до сексуальной активности, обычная рекомендованная доза – 50 мг, при необходимости и в зависимости от переносимости препарата возможно ее увеличение до 100 мг или снижение до 25 мг.

Максимальная рекомендованная доза – 100 мг/сут.

Побочные действия


  • нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги (в том числе рецидивирующие);
  • сердечно-сосудистая система: приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия, понижение или повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
  • орган зрения: нарушение зрения и цветовосприятия, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечение, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
  • орган слуха: вертиго, шум в ушах, носовое кровотечение;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайела;
  • половые органы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, пролонгированная эрекция;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия;
  • прочее: боль в груди, усталость.

Передозировка

Передозировка ведет к увеличению частоты и тяжести проявления побочных эффектов.

Рекомендовано симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед применением Силденафила рекомендовано проведение медицинского обследования, направленного на выявление причин нарушения эрекции, а также состояний, при которых сексуальная активность представляет определенный риск, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы.


едует тщательно оценить риск нежелательных эффектов вазодилатирующего действия препарата, особенно у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

При приеме ингибиторов ФДЭ5 встречались случаи развития передней ишемическо-оптической нейропатии неартериального генеза. Факторами риска являются экскавация головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение.

С осторожностью следует применять таблетки Силденафил при активной пептической язве и внутренних кровотечениях.

По данным некоторых исследований, имеются случаи внезапного снижения или потери слуха, наблюдавшиеся в основном у больных, имеющих факторы риска их развития. Причинно-следственная связь данных явлений с приемом ингибиторов ФДЕ5 не установлена, однако в случае внезапного снижения или потери слуха рекомендовано прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Также необходима немедленная консультация врача в случае сохранения эрекции дольше 4 часов, поскольку это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием нежелательных эффектов препарата, таких как нарушение зрения, головокружение и др., следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек


При тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендовано снижение дозы препарата до 25 мг.

При нарушении функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозу препарата до 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов на фармакокинетику силденафила:

  • ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: снижают его клиренс;
  • индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивают его клиренс;
  • циметидин (800 мг) + 50 мг силденафила: повышается концентрации последнего в плазме на 56%;
  • эритромицин (500 мг/сут 2 раза на протяжении 5 дней) + 100 мг силденафила: площадь под кривой силденафила увеличивается на 182%;
  • саквинавир (1200 мг/сут 3 раза) + 100 мг силденафил: его площадь под кривой увеличивается на 210%, а максимальная концентрация на 140%;
  • ритонавир: приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила в 4 раза, а площади под кривой в 11 раз, в связи с чем максимальная рекомендованная доза Силденафила составляет 25 мг 1 раз в 48 часов;
  • бозентан: площадь под кривой снижается на 62,6%, а максимальная концентрация на 52,4%.

Не оказывают влияния на фармакокинетику препарата толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, азитромицин.

Влияние силденафила на другие препараты:

  • нитраты и донаторы оксида азота: усиливает их гипотензивное действие, в связи с чем противопоказано совместное применение;
  • доксазозин (альфа-адреноблокатор): в редких случаях возможно развитие симптоматической постуральной гипотензии, у пациентов с повышенной чувствительностью существует риск развития симптоматической гипотензии;
  • бозентан: его площадь под кривой увеличивается на 49,8%, а максимальная концентрация – на 42%.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом, варфарином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, саквинавиром, ритонавиром, ацетилсалициловой кислотой, амлодипином, антигипертензивными препаратами.

Прием препарата совместно с бета-адреноблокаторами возможен только после достижения стабильной гемодинамики, что снижает риск развития постуральной гипотензии. Также следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы Силденафила.

Не рекомендован совместный прием Силденафила с другими препаратами для лечения нарушений эрекции в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности их сочетания.

Аналоги


Аналогами Силденафила являются Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле в основном положительные, отмечаются эффективность и хорошая переносимость препарата. Среди минусов указывают возникновение преходящих побочных эффектов, таких как покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа и изменение цветоощущения при приеме 100 мг Силденафила.

Цена на Силденафил в аптеках

Ориентировочная цена на Силденафил составляет 530 рублей за упаковку, содержащую 10 таблеток по 50 мг.

Состав и форма выпуска

Как и другие медикаменты данного класса, Силденафил выпускается в одной лекарственной форме – это двояковыпуклые таблетки светло-синего цвета с количеством действующего вещества, равным 25, 50 или 100 мг. В роли такого активного компонента в составе препарата, выступает цитрат силденафила, дополненный рядом биологически нейтральных ингредиентов и веществ, включенных в пленочную оболочку.

На отечественном рынке сегодня можно приобрести Силденафил от нескольких российских производителей:

  • «Северная Звезда»;
  • «Вертекс»;
  • «Озон»;
  • «Эвалар» и других.

Таблетки пакуются в ячеистые ПВХ-пластинки вместимостью 10 штук или пластиковые флаконы разной размерности.

Форма выпуска Силденафила

Фармакологическое действие

Силденафил – первый в истории синтезированный ингибитор фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ5), изначально предназначенный для лечения ишемического заболевания сердца. Действует вещество по следующему принципу: активируя цепочку из оксида азота (NO) и цГМФ, оно препятствует разрушительному влиянию фермента ФДЭ5 на этот процесс.

Тем самым, лекарство Силденафил для мужчин усиливает и продлевает расслабляющее влияние оксида азота на нервные окончания в тканях пещеристых тел внутри полового члена. Это биохимическое явление, в свою очередь, позволяет кровотоку более полно и продолжительно наполнять кавернозные тела кровью, давая пациенту сильную и стойкую эрекцию.

Ключевой особенностью применения Силденафила и его дженериков (синонимов) следует считать обязательное наличие естественного сексуального возбуждения, без которого препарат не подействует достаточно эффективным образом (без выброса андрогенов в кровь).

Соответственно, после окончания полового акта падение уровня гормонов в организме приводит к нормальному прекращению эрекции. Дополнительно, следует учитывать влияние на активность препарата таких факторов, как употребление алкоголя или жирной пищи. Эти продукты питания препятствуют всасыванию лекарства в желудке и отсрочивают наступление эрекции.


Гинкго билоба Половой акт ПО 2 ЧАСА и каменный СТОЯК, медики скрывали это копеечное природное вар… Узнать больше Девушка Чтобы в постели не было проблем и получалось ПО НЕСКОЛЬКО РАЗ ЗА НОЧЬ, принимайте натур… Узнать больше

Нужно отметить, что Силденафил не вызывает привыкания и не влияет на способность зачать ребенка, а его фармакокинетические показатели можно описать следующим образом:

  • начало действия – спустя 15-25 минут после приема таблетки;
  • абсорбируется в ЖКТ быстро и полно;
  • максимальной концентрации в плазме крови достигает через 60 минут;
  • примерное время действия – от 3 до 5 часов;
  • около 80% метаболитов выводится кишечником, 13% — почками;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность снижают клиренс силденафила.

Существует ряд исследований, показывающих, что не только мужчины, но и женщины могут применять таблетки Силденафил для повышения собственного либидо. В этом случае эффект будет не столь выраженным ввиду очевидных анатомических различий, однако препарат может повысить приток крови к женским половым органам, одновременно стимулируя и тонизируя организм.

Читайте также: Обзор лучших БАДов для повышения потенции у мужчин

Показания к применению


Любые нарушения эрекции находятся в сфере показаний к применению Силденафила и его аналогов. Согласно клинической формулировке, медикамент эффективен при лечении эректильной дисфункции, проявляющейся через неспособность достичь эрекции или при невозможности ее поддержания достаточно долго для завершения полового акта.

Неспособность достичь эрекции

Природа возникновения патологии при этом существенного значения не имеет, однако физические повреждения или анатомические изъяны в структуре мужского полового органа служат основанием для более осторожного назначения лекарства.

Способ применения и дозировка

Стандартная дозировка Силденафила должна равняться однократному приему таблетки с 50 мг действующего вещества, но в зависимости от состояния пациента и особенностей его отклика на препарат показатель может быть изменен в большую или меньшую сторону.

Инструкция по применению Силденафила для мужчин не рекомендует разделять прием лекарства на два или более раза, а также указывает в описании к дозировкам, что максимально допустимое в сутки количество силденафила – 100 мг.

Правильно принимать Силденафил следует за 30-60 минут до предполагаемого полового акта, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая таблетку, чтобы не нарушить темпы фармакокинетики. Препарат не требует корректировки дозы в отношении пожилых мужчин, однако наличие в анамнезе тяжелой почечной или печеночной недостаточности является основанием для снижений начальной дозировки до 25 мг в сутки.

Корень Эта природная «Виагра» усилит потенцию в 7 раз! Добавьте в стакан воды… Узнать больше

Аналоги и цены

Так как таблетки для повышения потенции у мужчин на основе силденафила выпускаются уже несколько десятков лет, препаратов, содержащих силденафил, на рынке представлено большое множество. Подавляющая часть из них внешне и по составу полностью копирует прародителя всех таблеток для потенции – Виагру, выпускаемую в США.

Среди доступных на российском рынке аналогов Силденафила можно назвать следующие препараты:

  • Динамико;
  • Визарсин;
  • Ревацио;
  • Торнетис;
  • Вивайра;
  • Эрексезил;
  • Максигра;
  • Виатайл;
  • Вилдегра;
  • Олмакс Стронг;
  • Силден;
  • Риджамп;
  • Таксиер;
  • Камастил.

Аналоги Силденафила

Ввиду того, что препараты силденафила относятся к первому поколению подобных средств, они зачастую оказываются дешевле, чем их более современные аналоги из категории ФДЭ5, которые действуют таким же образом.

Так же заменить Силденафил и его структурные аналоги (дженерики) можно такими лекарствами, как Левитра, Сиалис, Зидена, Виванза, Стендра, Тадалафил и прочими.

С другой стороны, существует целая группа средств натурального происхождения, помогающих улучшить эрекцию и повысить либидо, которые относятся к разряду БАДов. Среди самых популярных в России:

  • Вука-Вука;
  • Импаза;
  • Сементал Бустер;
  • Трибестан;
  • Ловелас Форте и другие.

Стоимость наиболее действенных и распространенных препаратов для улучшения эрекции, которые можно купить в аптеке только по рецепту, содержится в следующей таблице:

Название Цена (руб.)
Динамико 900
Визарсин 1100
Ревацио 6000
Торнетис 1700
Вивайра 600
Вилдегра 900
Олмакс Стронг 1600

Гинкго билоба Половой акт ПО 2 ЧАСА и каменный СТОЯК, медики скрывали это копеечное природное вар… Узнать больше Девушка Чтобы в постели не было проблем и получалось ПО НЕСКОЛЬКО РАЗ ЗА НОЧЬ, принимайте натур… Узнать больше

Сравнительный анализ

Наиболее корректным будет сравнение Силденафила с его структурными копиями или другими представителями группы ингибиторов ФДЭ5, так как механизм действия у всех подобных лекарств основывается на общих принципах.

Силденафил или Виагра: что лучше

Виагра

Найти различия между Виагрой и Силденафилом очень сложно, так как оба препарата идентичны по всем наиболее важным критериям сравнения. В подобной ситуации на первый план выходит стоимость каждого средства и их доступность в аптеках: отечественные лекарственные средства, само собой, выигрывают у американской Виагры по обоим пунктам, почему и считаются более предпочтительным выбором.

Силденафил или Тадалафил: что лучше

Тадалафил

Будучи ингибитором ФДЭ5, Тадалафил воздействует на те же нервные рецепторы и таким же образом стимулирует приток крови к пенису, как и Силденафил. Существенным различием можно считать преемственность Тадалафила: являясь препаратом второго поколения, он действует дольше и эффективнее, обладая при этом меньшим числом побочных эффектов.

Силденафил или Сиалис: что лучше

Сиалис

Сиалис – еще одно торговое наименование тадалафила, поэтому данный препарат характеризуется аналогичным комплексом фармакодинамических и фармакокинетических показателей.

Тем не менее, этот американский медикамент является очень дорогим, поэтому российским пациентам следует отдавать предпочтение отечественному Тадалафилу-СЗ, который приносит не меньшую пользу здоровью при значительно более доступной стоимости.

Силденафил или Варденафил: что лучше

Варденафил

По всем основным фармакологическим параметрам препараты варденафила схожи с силденафилом, а возможные различия в побочных реакциях трудно спрогнозировать с учетом индивидуальной реакции каждого пациента. В России вещество продается под немецким брендом Левитра, и стоит несколько дороже при аналогичной эффективности.

Противопоказания и побочные эффекты

Согласно официальной инструкции по применению лекарство нельзя назначать:

  • при индивидуальной непереносимости силденафила и других компонентов препарата, включая лактозу;
  • при возрасте меньше 18 лет;
  • женщинам любого возраста, включая беременных и кормящих;
  • пациентам, принимающим нитраты, нитриты или донаторы NO.

С осторожностью лекарство следует принимать при деформациях или повреждениях полового члена, патологиях, повышающих риск приапизма, внутренних кровотечениях, язвенных болезнях ЖКТ, а также заболеваниях ССС – инфаркте, инсульте, стенокардии, ИБС, гипертонии или гипертензии.

Среди побочных реакций, вызываемых лекарственным средством, у клинической группы испытуемых наиболее часто отмечали:

  • нарушения зрения;
  • приливы крови к тканям;
  • заложенность носа;
  • тошноту;
  • боли в спине;
  • головные боли.

Несколько реже пациенты сталкивались с такими последствиями от лечения, как тахикардия, анемия, кровотечения из носа, боли в животе и мышцах, головокружения, цистит и различные аллергические побочные действия.

Мужчина и доктор - андролог

Лекарственное взаимодействие

Такие препараты, как Циметидин, Кетоконазол и Эритромицин способны существенно повысить уровень силденафила в крови. Взаимодействие силденафила и нитропруссида увеличивает антиагрегантное действие последнего.

Одновременный прием с нитратами может критически понизить артериальное давление вплоть до летального исхода. Во избежание потенциального вреда здоровью, опасно совмещать силденафил с антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами и лекарствами, понижающими АД.

Читайте также: Препараты для повышения потенции у мужчин

Отзывы врачей

Роман Гаврилович К, врач – уролог.

Силденафил не является на сегодняшний день наиболее эффективным препаратом для решения проблем с эрекцией, однако ввиду широкого распространения и наличия отечественных аналогов продолжает оставаться одним из самых популярных на рынке.

Константин Викторович Д, врач – уролог.

Примерно четверть пациентов, принимающих Силденафил, жалуется на побочные реакции, которые иногда принимают слишком выраженный вид. По этой причине я рекомендую более дорогие, но при этом безопасные для здоровья лекарства.

Отзывы мужчин

Юрий, 44 года.

Я принимал Силденафил на протяжении месяца с перерывами в 3-4 дня, и столкнулся с постоянными головными болями, которые приходилось отдельно подавлять. В остальном, препарат показал себя достаточно эффективно.

Георгий, 51 год.

Сначала я купил Силденафил, и примерно два или три раза его использовал, но потом представилась возможность купить более современные лекарства за границей, что я и сделал. С тех пор он у меня лежит в аптечке только как запасной вариант.


You May Also Like

About the Author: admind

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector